Bu yaxınlarda GenFleet TherapeuticsÇinin Makao Xüsusi İnzibati Bölgəsinin Əczaçılıq İdarəsi (ISAF), ən azı bir sistemli terapiya almış KRAS G12C mutasiyası olan inkişaf etmiş kiçik hüceyrəli olmayan ağciyər xərçəngi (NSCLC) xəstələrin müalicəsi üçün Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) dərmanını təsdiqlədiyini açıqladı.
Fulzerasib, Çində hazırlanmış ilk KRAS G12C inhibitoru idi və NDA-sı 2024-cü ilin avqust ayında NMPA tərəfindən Prioritet Baxış Təyinatı ilə təsdiqlənmişdir.
Dupert® (fulzerasib, KRAS G12C İnhibitoru) haqqında
GenFleet Therapeutics tərəfindən kəşf edilən fulzerasib (GFH925/IBI351), KRAS G12C zülalının sistein qalığını kovalent və dönməz şəkildə dəyişdirməklə yolun aktivləşdirilməsində vacib bir addım olan GTP/GDP mübadiləsini effektiv şəkildə hədəf almaq üçün hazırlanmış yeni, oral aktiv, güclü KRAS G12C inhibitorudur. Klinikadan əvvəlki sistein selektivliyi tədqiqatları GFH925-in G12C-yə qarşı yüksək selektivliyini nümayiş etdirdi. Daha sonra, GFH925 şiş hüceyrələrinin apoptozunu və hüceyrə dövrünün dayandırılmasını stimullaşdırmaq üçün aşağı axın siqnal yolunu effektiv şəkildə inhibə edir.
Fulzerasib, həmçinin 2025-ci il CSCO təlimatlarında KRAS G12C-mutant NSCLC-nin müalicəsində 1-ci sinif tövsiyəsini qazanmış və xəstələrə davamlı effektivliyə və yaxşı tolerantlığa malik hədəf terapiyanın yeni bir seçimini təklif etmişdir.
KRAS G12C mutant NSCLC xəstələri arasında aparılan qeydiyyat tədqiqatının II faza məlumatlarına görə, fulzerasib monoterapiyası 49,1% ORR və 9,7 aylıq orta PFS əldə etmişdir; 12 aylıq OS nisbəti 54,4%, 12 aylıq DoR nisbəti isə 53,7% olmuşdur. Monoterapiya həmçinin inkişaf etmiş KRAS G12C-mutant NSCLC və kolorektal xərçəng xəstələrinin müalicəsi üçün iki Nailiyyətli Terapiya Təyinatı almışdır.
GenFleet tərəfindən Avropanın ən yüksək səviyyəli ağciyər xərçəngi mütəxəssisləri ilə əməkdaşlıqda aparılan KROCUS tədqiqatı, fulzerasibin setuksimabla kombinasiyada bütün birinci sıra NSCLC xəstələrində təsirli effektivlik və xüsusilə beyin metastazlı xəstələr arasında müstəsna şiş reaksiyası göstərdi. Bundan əlavə, rejim ikinci sıra və daha yuxarı NSCLC müalicəsində fulzerasib monoterapiyasına nisbətən daha yaxşı təhlükəsizlik/tolerantlıq nümayiş etdirdi. Birinci sıra ağciyər xərçəngi müalicəsində KRAS G12C inhibitoru (fulzerasib) və anti-EGFR antikorunun (setuksimab) qabaqcıl kombinasiyası kimi, bu innovativ yanaşma, birinci sıra NSCLC terapiyası üçün növbəti nəsil SOC yaratmaq potensialına malikdir.
2025-ci il Avropa Ağciyər Xərçəngi Konfransının (ELCC) illik toplantısının mini-şifahi təqdimatında sonuncu tezisdəki məlumatlara görə, 2025-ci il yanvarın 14-ü tarixinə qədər sınaq iştirakçılarından 45-i ən azı bir müalicə sonrası şiş qiymətləndirməsi alıb: ORR 80%-ə çatıb; DCR 100%-ə çatıb; mPFS 12,5 ay olub.
Hazırda Çində xəstələr axtaran yeni xərçəng əleyhinə texnologiyaların bir çox klinik sınaqları davam edir. Yeni dərmanlar və texnologiyalarla bağlı məsləhət almaq üçün Pekin Cənub Regional Onkologiya Xəstəxanasının Beynəlxalq şöbəsi ilə əlaqə saxlaya bilərsiniz.
Telefon nömrəsi：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Yazı vaxtı: 15 iyul 2025